早在几十年前，食品工业界已开发出了膨化食品。受膨化食品的启发，美国医药研究人员发现，利用这种技术原理，可将包括蛋白质—多肽类药物、毒性极大的生物碱类抗肿瘤药以及其他各种老药，改造成为全新药物。它们不仅能大大延长药物在人体内的作用时间，还可减轻药物毒性、降低用药量，故属于一种全新型药物制剂。

将蛋白质—多肽类药物与一种名为“聚乙二醇”的高分子物质结合，使药物携载大量水分子，从而体积扩大几倍，成为一种“膨化药物”。这一老药改造新技术问世不过几年，已引起国际医药界的高度重视。许多实验室纷纷投入了“老药聚乙二醇化”课题研究，现已有多家公司的若干膨化药物上市。

目前，流行的蛋白质—多肽类药物包括：胰岛素、促红细胞生成素(EPO)、生长激素、集落细胞激活因子、α与β干扰素、白间素和其他各种生物工程药品等，现已成为世界医药市场的重要组成部分。据估算，该类药物的全球销量已达200亿～300亿美元，但其也有明显的缺点，如：只能加工成注射剂，成本高、价格贵，这就限制了低收入患者对生物工程药品的购买。而利用聚乙二醇—膨化新技术改造现有的蛋白质—多肽类药物，不仅可以延长药物在体内的作用时间，还可减少用药次数，从而大大降低了生物工程药品的使用成本。

欧美国家已先后开发上市了多种以膨化技术生产的蛋白质—多肽类药物制剂，包括：先灵—葆雅公司开发的α2b干扰素和罗氏公司开发的α2a干扰素，这两种药物用量小，可用来治疗包括乙肝在内的多种病毒性感染疾病。目前，国外正在开发中的聚乙二醇—膨化长效药物至少有15种以上，主要品种有：膨化喜树碱、膨化紫杉醇、膨化多肽类药物以及膨化抗高血压药物等。

某些临床用量极大且有一定毒性的生物碱类抗肿瘤药(如喜碱、长春碱之类)经聚乙二醇膨化处理后，可大大减轻毒性，从而进一步延长癌症患者的存活率。而紫杉醇经聚乙二醇膨化处理后，可延长其作用时间，从而提高晚期肺癌、卵巢癌和乳腺癌患者的存活率。

聚乙二醇—膨化技术，是一种可明显改善药物性能、延长药效、节省用药成本的新技术和老药改造新途径。据国外权威人士估计，今后5年内，仅聚乙二醇膨化干扰素产品的全球销售额就可达15亿～20亿美元。各种聚乙二醇—膨化老药新制剂的市场销售总额，最终可以达到100亿美元以上。